水蛭的药物价值

异名： 蛭蝚、至掌、虮（《尔雅》），蚑（《别录》），马骐（陶弘景），马蛭（《唐本草》），骐、马蟥（《本草图经》），马鳖（《本草衍义》），红蛭（《济生方》），蚂蟥蜞（《医林纂要》），黄蜞（《本草求原》），水麻贴（《河北药材》），沙塔干、肉钻子（《中药材手册》），门尔哥蚂里（朝名）。

基源：该品为水蛭（shuǐ zhì）科动物蚂蝗Whitmania pigra Whitman、水蛭 Hirudo nipponica Whitman 或柳叶蚂蝗 Whitmania acranulata Whitman 的干燥全体。 夏、秋捕捉。捕得后洗净，先用石灰或酒闷死，然后晒干或焙干。日本医蛭通常用线穿于体的中段，挂起晒干；茶色蛭除用线穿起外，并将体的一端拉长，做成狭窄的条状。由于加工后外形不同，药材中以日本医蛭的干燥品称为水蛭，以宽体金线蛭的干燥品称为“宽水蛭”，以茶色蛭的干燥品称为“长条水蛭”。

1．宽水蛭：以夏秋二季为盛产期，湖泊中产者体大，水田里产者体小，捞出后置阳光下晒干，或放在锅内焙干。

2．长条水蛭：采收方法同上，惟捞出后用线穿起，体的一端拉长，挂在阳光处晒干。

3．水蛭：采收期同蚂蟥，捞出后用线穿起，穿时常从体的中段穿上，持于阳光处晒干。

注意：真正的药用水蛭是小长而黄，挑之易断者，勿误用泥蛭头园身阔，服之令人眼中生烟，渐至枯损。用水蛭须曝干，用猪油熬黑，令研极细，倘灸不透虽为末，经年得水犹活，人腹尚能复生。凡用须预先熬黑，以少许置水中七天内不活者，方可用之。（录于本经逢原）

古代医书中记载有利用蚂蟥治疗多种疾病，谓其“主逐恶血、瘀血、月闭、破血消积聚……”。医圣张仲景用其祛邪扶正，治疗“瘀血”、“水结”之症，显示了其独特的疗效。

后世张锡纯赞此药：“存瘀血而不伤新血，纯系水之精华生成，于气分丝毫无损，而血瘀默然于无形，真良药也”。

公元1500年前，埃及人首创医蛭放血疗法，到上世纪初，欧洲人更迷信医蛭能吮去人体内的病血，不论头痛脑热概用医蛭进行吮血治疗。后来随着医学的发展，这种带有迷信色彩的治疗方法才逐渐被放弃了。医蛭在医学上的新用途正受到人们广泛的关注。

整形外科医生利用医蛭消除手术后血管闭塞区的瘀血，减少坏死发生，从而提高了组织移植和乳房形成等手术的成功率。医生在再植或移植手指、脚指、耳朵、鼻子时，利用医蛭吸血，可使静脉血管通畅，大大提高了手术的成功率。

这是由于医蛭吸血时其唾液腺分泌抗凝剂水蛭素，以及扩张血管的类组胺物质。1987年，中国科学院水生动物研究所水蛭课题组与湖北医学附属第三医院骨科协作，在中国首先应用医蛭治疗断指再植术后瘀血，成功数例，受到国内、外广泛的好评。

医蛭唾液中含有的多种活性物质正受到各国科学家的广泛重视，已成为资源动物利用的一个热门话题。1984年美国水蛭专家索耶博士在英国威尔士斯西创立了世界第一家水蛭养殖场兼生化药物公司，该公司生产的水蛭素和透明质酸酶已销往欧美各国及日本，并且也出售了数万条活的医用水蛭。

在美国的查尔斯顿建成了另一家医用水蛭养殖场；法国和德国已将合成水蛭素的基因转移到酵母菌和大肠杆菌中，并利用遗传工程的方法生产廉价的水蛭素。可见水蛭素的需要和生产正在扩大。

水蛭素是由65个氨基酸组成的低分子量（7000）多肽，其中谷氨酰胺和天门冬酰胺的含量较高，而等电点较低（38～40），在室温下长期稳定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝剂，其作用优于肝素，具有抗凝血、溶解血栓的作用，即中医所说的活血化瘀作用。因此，在处理诸如败血休克，动脉粥样硬化、脑血管梗塞、心血管病、高血压、眼科以及多种缺少抗凝血酶的疾病方面，显示出巨大的优越性和广阔的前景。

水蛭 - 药代动力学

1、水蛭素的抗凝抗栓效果，取决于其在血液中的浓度，测定其血浓度的方法，主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法，求出它与过量的凝血酶反应后，残存的凝血酶的量。也有用放射性标记法和免疫法来测定。

2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素，其消除速率是相当快的，消除半衰期为1小时左右。水蛭素分布于细胞外的空间，通过肾小球过滤，以活性形式排出。高效液相色谱测定，氨基酸组成及序列分析结果都表明，注入的水蛭素是以未改变的形式，通过肾脏排泄出来的，未经代谢不与机体结合。

3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的，静脉注射后符合二房室模型方程。 新鲜水蛭唾腺中含水蛭素（hirudin）是一种多肽，由多种氨基酸组成，天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4（数字代表分子数），因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高， 故其等电点为ph38，对变性反应比较稳定；纯品为灰色或白色鳞片或粉末，呈酸性，溶于水、生理盐水及吡啶中，几不溶于醇、丙酮及苯，遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含肝素（heparin），抗血栓素（antithromfin）。

药理作用

水蛭本身具有很高的入药价值，经过干燥全体入药，含有水蛭素以及丰富的蛋白质，还有活血、散瘀、通经的功效。经常用在闭经、血瘀腹部疼痛、跌打损伤等症状。

1．抗凝血作用：水

蛭水提物045g/kg灌胃后4h及连续灌胃7天，对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显著的抑制作用，且能降低全血比粘度和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间；体外法试验，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显著的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制剂，每毫克水蛭素含10～400抗凝血酶单位的活性；水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用，并能减少大鼠的死亡率；水蛭素还能对抗凝血酶所致的离体蛙心收缩力增强作用。

2．改善微循环：水蛭注射液2g/kg静脉注射，能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收，减轻脑组织周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部循环，有利于神经功能的恢复；对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用。

3．抗早孕作用：40%水蛭水煎剂25～30g/kg皮下注射，连续2天，对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用，但对早期妊娠作用最好；若以外源性孕酮与水蛭同时注射，则可对抗水蛭的抗早孕作用。 1．对血液的作用

水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用，阻碍血液凝固。水蛭素不受热或乙醇之破坏。水蛭尚可分泌一种组胺样物质，因而可扩张毛细血管而增加出血。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强，水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强。水蛭素20mg可阻止100g人血的凝固。

水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用，亦能明显抑制正常人的血小板聚集，有抗血栓形成的作用。

实验表明：水蛭在体外对纤维蛋白有较强的纤溶作用，其活性显著高于丹参和大黄；在体内亦有纤溶活性，能使家兔优球蛋白溶解时间（ELT）显著缩短。因此水蛭能活化纤溶系统，溶解血栓。亦有报告指出，水蛭素对实验性血栓形成有明显抑制作用，对凝血酶所致之实验性静脉血栓有溶解作用。

水蛭水提取液能降低大鼠的全血比黏度和血浆比黏度。缩短红细胞电泳时间。临床研究表明：水蛭对缺血性脑血管病患者因血液流变性异常而出现的浓、黏、聚状态有改善作用。

2．对心血管系统的作用

有报告指出，水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用；对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛，有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑，使斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值。

水蛭有扩张毛细血管、改善微循环、增加肾脏血流量的作用。其改善微循环的作用，与肝素相仿，只是作用时间短暂。实验表明：水蛭有扩张外周血管、增加血流量和减少血管阻力的作用，该作用与盐酸**碱作用相似。

3．对妊娠的作用

实验表明：水蛭对小鼠各个时期妊娠（包括着床及妊娠的早、中、晚期）均有终止妊娠作用。不同给药途径对早期妊娠均有良好终止作用。若将外源性孕酮与水蛭同时注射，则可防止早产。水蛭对蜕膜病变有抑制作用。

4、其他作用

水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯有明显降低作用。

水蛭素对肿瘤细胞有抑制作用，对小鼠肝癌生长有一定的抑制作用。由于水蛭有高抗凝作用，因而有利于抗癌药及免疫活性细胞浸入癌组织杀伤癌细胞。

日本医蛭主要吮吸人畜血液。自然界中以鱼类和其他动物血为主。日本医蛭个体小，因以吸活体血为主，所以不易人工大面积饲养，在医学上多以活体使用，不用来加工药品。国外对医蛭有大量需求，但必须是活体。

日本医蛭大小在2至15厘米。日本医蛭是一种普遍应用于医疗和美容领域的食蛭，也称为医用蛭。它们的大小因年龄和环境而异，通常在2-10厘米之间，最大的可以达到15厘米。在日本，医蛭被广泛用于各种疾病的治疗，例如静脉曲张、动脉硬化、脑中风、肝硬化等。医蛭能有效分泌一种叫做“医蛭素”的酶，可以抗凝血、抗炎、镇痛、促进血液循环等，具有显著的医疗和美容效果。